Comprimidos de 200 mg
Crema al 2%
Suspensión oral, 100 mg/5 ml

Información general

El ketoconazol es un derivado triazólico con actividad fungostática frente a los dermatófitos, las levaduras y otros hongos patógenos. Se utiliza mucho en el tratamiento de las micosis superficiales, sistémicas y gastrointestinales graves. Ejerce su acción inhibiendo la síntesis del ergosterol, integrante esencial de la membrana superficial de las células fúngicas.

El ketoconazol se absorbe rápidamente en el tubo digestivo, se metaboliza parcialmente en el hígado y se elimina principalmente con la bilis y las heces. Su semivida plasmática oscila en torno a las 8 horas.

Información clínica

Aplicaciones

Tratamiento de:

• Dermatofitosis.

• Candidosis cutánea y paroniquia candidósica crónica.

• Pitiriasis versicolor.

• Dermatitis seborreica.

• Micosis subcutáneas, especialmente el micetoma y la cigomicosis subcutánea.

• Candidosis esofágica y candidosis bucofaríngea resistente en los pacientes infectados por el VIH¹.

¹Modelo OMS de información sobre prescripción de medicamentos. Medicamentos utilizados en las enfermedades de transmisión sexual y la infección por el VIH. Ginebra, Organización Mundial de la Salud, 1998.

Posología y administración

Los comprimidos y la solución oral de ketoconazol deben administrarse preferentemente con las comidas o inmediatamente después de haber comido.

Dermatofitosis, candidosis cutánea, pitiriasis versicolor y dermatitis seborreica:

Aplicación de una fina capa de crema sobre las zonas afectadas una o dos veces al día hasta varios días después de que hayan desaparecido todos los signos. Si el paciente no ha respondido al cabo de 4 semanas de tratamiento, es obligado replantearse el diagnóstico inicial.

Paroniquia candidósica crónica:

Aplicación mediante masaje de una fina capa de crema sobre las zonas afectadas una o dos veces al día hasta su curación. En ocasiones es preciso prolongar el tratamiento durante varios meses.

Dermatofitosis resistentes, micetoma y cigomicosis subcutánea:

200-400 mg diarios hasta que remita la enfermedad.

Las dermatofitosis suelen remitir en un plazo de dos semanas. El tratamiento puede prolongarse en los casos resistentes, siempre que las pruebas funcionales hepáticas sean normales.

Candidosis esofágica:

200-400 mg diarios hasta que remita la enfermedad. Debe plantearse la posibilidad de instaurar un tratamiento de mantenimiento con 200 mg diarios.

Candidosis bucofaríngea resistente:

200 mg diarios hasta que remita la enfermedad.

Niños mayores de 2 años:

3-6 mg/kg diarios por vía oral hasta que remita la enfermedad.

Contraindicaciones

• Antecedentes de hipersensibilidad a los derivados azólicos.

• Insuficiencia hepática grave.

• Alcoholismo crónico.

• Niños menores de 2 años.

• Onicomicosis dermatofíticas con repercusión meramente estética.

Precauciones

Si la dermatitis seborreica se trató previamente con corticosteroides tópicos potentes, debe dejarse un período de dos semanas antes de aplicar la crema de ketoconazol, con el fin de reducir el riesgo de sensibilización cutánea.

El riesgo de hepatitis aumenta cuando la administración oral de ketoconazol se prolonga durante más de dos semanas. El paciente ha de saber que debe notificar inmediatamente cualquier signo o síntoma indicativo de hepatopatía, como fatiga con fiebre, orina oscura, heces pálidas o ictericia. Las pruebas funcionales hepáticas deben determinarse antes de comenzar a administrar el ketoconazol, y una vez al mes mientras dure el tratamiento.

Empleo en el embarazo y la lactancia

El ketoconazol es fetotóxico en las ratas. Únicamente debe utilizarse durante el embarazo cuando la necesidad terapéutica de la madre supere el riesgo de lesiones para el feto. Durante el tratamiento debe interrumpirse la lactancia materna.

Efectos adversos

Son frecuentes los siguientes efectos secundarios: náuseas, vómitos, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea y elevación pasajera de las concentraciones plasmáticas de las enzimas hepáticas. El tratamiento debe suspenderse inmediatamente si aparecen signos de daño hepatocelular más grave.

De forma infrecuente, pueden presentarse reacciones anafilácticas tras la primera dosis. La hipersensibilidad puede manifestarse asimismo en forma de prurito, púrpura, urticaria o edema angioneurótico. La trombocitopenia es rara.

Se han descrito también algunos casos de ginecomastia e irregularidades menstruales.

Interacciones

La absorción del ketoconazol en el tubo digestivo depende del pH. Debe evitarse en lo posible, por tanto, la administración simultánea de fármacos que disminuyan la secreción acida del estómago, como los antagonistas de los receptores histamínicos H₂ y otros antiácidos.

El ketoconazol se une en gran medida a las proteínas plasmáticas y es un importante inductor enzimático. Ambas características se traducen en buen número de interacciones farmacológicas potenciales. El ketoconazol puede potenciar el efecto anticoagulante de los cumarínicos. El uso concomitante del ketoconazol con la rifampicina o la ciclosporina puede alterar el metabolismo de uno o ambos fármacos. Debe evitarse la administración simultánea de ketoconazol y astemizol o terfenadina, pues con ambas asociaciones se han descrito arritmias cardíacas, como prolongación del intervalo QT o fibrilación ventricular.

Sobredosificación

En caso de sobredosis accidental, pueden ensayarse la inducción del vómito y el lavado gástrico.

Conservación

Los preparados de ketoconazol deben conservarse en recipientes bien cerrados.