Formulario Modelo de la OMS 2004
(2004; 543 páginas) Ver el documento en el formato PDF
Índice de contenido
Ver el documentoAbreviaciones
Ver el documentoIntroducción
Ver el documentoCambios en la Lista Modelo de Medicamentos Esenciales de la OMS
Abrir esta carpeta y ver su contenidoConsejo general a los prescriptores
Abrir esta carpeta y ver su contenidoSección 1: Anestésicos
Abrir esta carpeta y ver su contenidoSección 2: Analgésicos, antipiréticos, antiinflamatorios no esteroides, antigotosos y fármacos antirreumáticos modificadores del curso de la enfermedad
Abrir esta carpeta y ver su contenidoSección 3: Antialérgicos y fármacos utilizados en la anafilaxia
Abrir esta carpeta y ver su contenidoSección 4: Antídotos y otras sustancias utilizadas en las intoxicaciones
Abrir esta carpeta y ver su contenidoSección 5: Anticonvulsivos/ antiepilépticos
Cerrar esta carpetaSección 6: Antiinfecciosos
Abrir esta carpeta y ver su contenido6.1 Antihelmínticos
Abrir esta carpeta y ver su contenido6.2 Antibacterianos
Ver el documento6.3 Antifúngicos
Abrir esta carpeta y ver su contenido6.4 Antiprotozoarios
Cerrar esta carpeta6.5 Antivíricos
Ver el documento6.5.1 Infecciones por herpes y citomegalovirus
Ver el documento6.5.2 Antirretrovirales
Ver el documento6.6 Repelentes de insectos
Abrir esta carpeta y ver su contenidoSección 7: Antimigrañosos
Abrir esta carpeta y ver su contenidoSección 8: Antineoplásicos, inmunosupresores y fármacos utilizados en los cuidados paliativos
Abrir esta carpeta y ver su contenidoSección 9: Antiparkinsonianos
Abrir esta carpeta y ver su contenidoSección 10: Fármacos en hematología
Abrir esta carpeta y ver su contenidoSección 11: Productos sanguíneos y sustitutos del plasma
Abrir esta carpeta y ver su contenidoSección 12: Fármacos en patología cardiovascular
Abrir esta carpeta y ver su contenidoSección 13: Fármacos en dermatología (tópicos)
Abrir esta carpeta y ver su contenidoSección 14: Agentes de diagnóstico
Abrir esta carpeta y ver su contenidoSección 15: Desinfectantes y antisépticos
Abrir esta carpeta y ver su contenidoSección 16: Diuréticos
Abrir esta carpeta y ver su contenidoSección 17: Fármacos en patología gastrointestinal
Abrir esta carpeta y ver su contenidoSección 18: Hormonas y otros fármacos endocrinos y contraceptivos
Abrir esta carpeta y ver su contenidoSección 19: Productos en inmunología
Abrir esta carpeta y ver su contenidoSección 20: Relajantes musculares (de acción periférica) e inhibidores de la colinesterasa
Abrir esta carpeta y ver su contenidoSección 21: Preparados oftalmológicos
Abrir esta carpeta y ver su contenidoSección 22: Fármacos en obstetricia
Abrir esta carpeta y ver su contenidoSección 23: Solución de diálisis peritoneal
Abrir esta carpeta y ver su contenidoSección 24: Psicofármacos
Abrir esta carpeta y ver su contenidoSección 25: Fármacos que actúan sobre las vías respiratorias
Abrir esta carpeta y ver su contenidoSección 26: Soluciones correctoras de los trastornos hidroelectrolíticos y del equilibrio ácido-base
Abrir esta carpeta y ver su contenidoSección 27: Vitaminas y minerales
Ver el documentoApéndice 1: Interacciones
Ver el documentoApéndice 2: Gestación
Ver el documentoApéndice 3: Lactancia
Ver el documentoApéndice 4: Alteración renal
Ver el documentoApéndice 5: Alteración hepática
 

6.5.2 Antirretrovirales

Los antirretrovirales no curan la infección por VIH (virus de la inmunodeficiencia humana); solamente inhiben de manera temporal la replicación del virus y alivian los síntomas. Los pacientes tratados con estos fármacos necesitan una vigilancia estricta por parte de profesionales de la salud bien preparados en centros con recursos. Es esencial promover en todo momento la aplicación rigurosa de medidas para prevenir nuevas infecciones, y la disponibilidad de los antirretrovirales no ha disminuido esta necesidad. Para que sea eficaz, el tratamiento se debe iniciar con la administración simultánea de 3 o 4 fármacos; se necesitan pautas alternativas para satisfacer necesidades específicas al inicio del tratamiento, para sustituir las pautas de primera línea en caso de intolerancia, o para sustituir las pautas que han fracasado. Se recomienda la combinación de tres o cuatro fármacos como se especifica en las guías de tratamiento de la OMS. Se recomiendan también las preparaciones a dosis fijas de estas combinaciones, que tengan una calidad farmacéutica garantizada y sean intercambiables con los productos simples, según lo aprobado por la autoridad reguladora de medicamentos que corresponda.

La selección de dos o tres inhibidores de la proteasa de la Lista Modelo deberá ser definida por cada país tras considerar las guías de tratamiento local y experiencia, así como los costes comparativos de los productos disponibles. El ritonavir a dosis bajas se utiliza en combinación con indinavir, lopinavir o saquinavir como “potenciador”; no se recomienda el uso de ritonavir en monoterapia.

PRINCIPIOS DEL TRATAMIENTO. El objetivo del tratamiento es reducir al máximo la carga viral en plasma y durante el mayor tiempo posible; se debe iniciar antes de que la lesión del sistema inmunológico sea irreversible. Sin embargo, es preciso valorar la relación entre la necesidad de tratamiento farmacológico precoz y el riesgo de toxicidad. Se requiere compromiso y una estricta adhesión al tratamiento durante muchos años; la pauta elegida debe tener en cuenta la conveniencia y la tolerancia del paciente. La combinación de tres o cuatro fármacos reduce la aparición de resistencias; estas combinaciones deben tener actividad aditiva o sinérgica, mientras se asegure que su toxicidad no sea aditiva. Se debe considerar la investigación de resistencia a los antivirales, sobre todo en caso de fracaso terapéutico.

En las mujeres en edad fértil que reciben tratamiento antirretroviral se recomiendan métodos contraceptivos eficaces para evitar una gestación no deseada. Hay que advertir a las mujeres tratadas con inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa o inhibidores de la proteasa (que pueden disminuir las concentraciones plasmáticas de contraceptivos orales), que usen contraceptivos adicionales o alternativos.

FÁRMACOS UTILIZADOS PARA TRATAR LA INFECCIÓN POR VIH.

La zidovudina, un inhibidor nucleósido de la transcriptasa inversa (o "análogo de los nucleósidos"), fue el primer fármaco anti-VIH comercializado. Otros inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa son abacavir, didanosina, estavudina, lamivudina, y zalcitabina.

Los inhibidores de la proteasa son amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir y saquinavir. Ritonavir a dosis bajas se administra en combinación con indinavir, lopinavir o saquinavir como potenciador. La pequeña cantidad de ritonavir en estas combinaciones no tiene actividad antivírica intrínseca, pero aumenta la actividad antivírica de los otros inhibidores de la proteasa al reducir su metabolización. Indinavir, nelfinavir, ritonavir y, posiblemente, saquinavir inhiben el sistema enzimático del citocromo P450 y pueden producir interacciones farmacológicas significativas. Los inhibidores de la proteasa se asocian a lipodistrofia y efectos metabólicos (véase más adelante).

Los inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa incluyen efavirenz y nevirapina. Interaccionan con algunos fármacos metabolizados en el hígado; puede ser necesario aumentar las dosis de inhibidores de la proteasa cuando se administran con efavirenz o nevirapina. Nevirapina se asocia a una elevada incidencia de erupción (incluso síndrome de Stevens-Johnson) y ocasionalmente hepatitis mortal. La erupción también se asocia al uso de efavirenz, pero suele ser más leve. El tratamiento con efavirenz también se ha asociado a un aumento de la concentración plasmática de colesterol.

INICIO DEL TRATAMIENTO. El momento de iniciar el tratamiento antivírico viene determinado por el estadío clínico de la infección por el VIH, como indican los síntomas, y donde se disponga, por el recuento de CD4 o de linfocitos totales; la carga viral en plasma, si se dispone, también es una guía valiosa para estadiar la enfermedad (véase Vigilancia, más adelante)

El tratamiento inicial recomendado con una combinación de fármacos ("tratamiento antirretroviral de gran actividad", TARGA) incluye:

2 inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa (sección 6.5.2.1)
más
un inhibidor no nucleósido de la transcriptasa inversa (sección 6.5.2.2)
o un tercer inhibidor nucleósido de la transcriptasa inversa (sección 6.5.2.1)
o un inhibidor de la proteasa que se puede combinar con ritonavir como potenciador (sección 6.5.2.3).


VIGILANCIA. En centros con recursos limitados, la evaluación clínica básica antes de iniciar tratamiento antirretroviral incluye una historia clínica con antecedentes patológicos, identificación de enfermedades actuales o antiguas relacionadas con el VIH, identificación de situaciones médicas coexistentes que pueden influir en la elección del fármaco (por ejemplo, gestación o tuberculosis) así como síntomas y signos actuales.

Las pruebas de laboratorio mínimas necesarias antes de iniciar tratamiento antirretroviral son una prueba de anticuerpos VIH (en pacientes mayores de 18 meses de edad) y una determinación de hemoglobina o hematocrito.

Pruebas adicionales básicas deben incluir:

• recuento de leucocitos;

• recuento diferencial de células (para identificar una reducción de neutrófilos y la posibilidad de neutropenia);

• recuento de linfocitos totales;

• concentración sérica de alaninaaminotransferasa o aspartatoaminotransferasa para valorar la posibilidad de coinfección por hepatitis y vigilar hepatotoxicidad;

• creatinina sérica y/o urea en sangre para evaluar la función renal basal;

• glucosa sérica;

• prueba de gestación en mujeres.


Las pruebas complementarias deseables incluyen la determinación de bilirrubina, amilasa y lípidos séricos. Los recuentos de CD4 son, por supuesto, muy deseables y hay que intentar conseguir una amplia disponibilidad. En la actualidad, la determinación de la carga viral se considera opcional debido a la falta de recursos.

CAMBIO DEL TRATAMIENTO. El deterioro de la enfermedad (incluidos los cambios clínicos y virológicos) habitualmente requiere la sustitución de los fármacos que han fracasado. La intolerancia a los efectos adversos y la disfunción de un órgano inducido por el fármaco suele requerir un cambio en el tratamiento.

La elección de una pauta alternativa depende de factores como la respuesta al tratamiento previo, la tolerancia y la posibilidad de resistencia cruzada. Si el tratamiento fracasa, será necesaria una pauta de segunda línea. En caso de toxicidad, está indicada una pauta de segunda línea o bien, si la toxicidad está relacionada con un fármaco existente en la pauta, se puede sustituir el fármaco responsable por otro que no produzca los mismos efectos adversos.

GESTACIÓN. El tratamiento de la infección por VIH en la gestación tiene el objetivo de:

• minimizar la carga viral y la progresión de la enfermedad en la madre;

• reducir el riesgo de toxicidad para el feto (aunque el riesgo teratogénico de muchos fármacos antirretrovirales no es conocido)

• prevenir la transmisión de la infección al neonato.


En mujeres gestantes, puede ser conveniente iniciar tratamiento antirretroviral después del primer trimestre, aunque para las mujeres gestantes con enfermedad grave, el beneficio del tratamiento precoz supera el riesgo potencial para el feto. Todas las opciones terapéuticas requieren una evaluación cuidadosa por parte de un especialista.

En mujeres en edad fértil que pueden o están embarazadas, se recomienda tratamiento con zidovudina, lamivudina, nevirapina, nelfinavir y saquinavir. El efavirenz se debe evitar debido a su efecto teratogénico potencial sobre el feto durante el primer trimestre. El tratamiento de primera líniea en mujeres gestantes debe incluir, cuando sea posible, zidovudina y lamivudina. La monoterapia con zidovudina o nevirapina reduce la transmisión de la infección al neonato (véase también más adelante), pero la combinación de tratamiento antirretroviral maximiza la posibilidad de prevenir la transmisión y representa un tratamiento óptimo para la madre. Cuando se administra indinavir o saquinavir durante la gestación, se requieren dosis bajas de ritonavir, porque sólo se alcanzan concentraciones terapéuticas adecuadas con ritonavir potenciador. Falta información sobre el uso de lopinavir con ritonavir en la gestación.

La acidosis láctica y la esteatosis hepática asociadas a los inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa pueden ser más frecuentes en mujeres gestantes y la combinación de estavudina y didanosina sólo se debe utilizar en la gestación cuando no hay alternativas disponibles. Los inhibidores de la proteasa se han asociado a intolerancia a la glucosa y hay que explicar a las mujeres gestantes para que reconozcan los síntomas de hiperglucemia y que soliciten consejo médico si se presentan.

Se han utilizado diversas pautas para prevenir de manera específica la transmisión del VIH de la madre al neonato a término. Se dispone de más información en New Data on the Prevention of Mother-to-Child Transmission of HIV and their Policy Implications: Conclusions and Recommendations (WHO/RHR/01.28), que refleja una consulta interagencia celebrada los días 11-13 de octubre de 2000.

LACTANCIA. Los fármacos antirretrovirales pueden estar presentes en la leche materna, y pueden reducir la carga viral en leche materna y reducir el riesgo de transmisión a través de la lactancia. Sin embargo, la concentración de fármacos antirretrovirales en leche materna puede no ser adecuada para prevenir la replicación viral y hay riesgo de favorecer la aparición de virus resistentes a fármacos que pueden ser transmitidos al lactante.

Las mujeres con infección por VIH deben recibir consejo sobre los riesgos de la lactancia materna y, donde sea posible, deben restringir o evitar la lactancia materna; en concreto, se debe evitar la lactancia materna cuando la alimentación de sustitución es adecuada, posible, sostenible y segura. Las mujeres infectadas por VIH deben recibir consejo sobre sobre las opciones de alimentación del lactante y recibir apoyo en su elección.

PROFILAXIS POSTEXPOSICIÓN. El tratamiento con antirretrovirales puede ser apropiado tras una exposición ocupacional a material contaminado con VIH. En estos casos, hay que solicitar consejo inmediato de un especialista; se han desarrollado guías nacionales sobre la profilaxis postexposición para profesionales de la salud y también pueden existir recomendaciones locales.

LIPODISTROFIA Y EFECTOS METABÓLICOS. La combinación de tratamiento antirretroviral, como las pautas que contienen un inhibidor de la proteasa, se asocia a redistribución de la grasa corporal en algunos pacientes (por ejemplo, disminución de la grasa subcutánea, aumento de la grasa abdominal, "joroba de búfalo" y aumento de las mamas). Los inhibidores de la proteasa también se asocian a anomalías metabólicas como hiperlipidemia, resistencia a la insulina e hiperglucemia. El examen clínico debe incluir una evaluación de la distribución de la grasa; se debe considerar la determinación de lípidos séricos y de glucosa en sangre.

6.5.2.1 Inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa

En algunos centros puede no ser posible realizar la vigilancia descrita completa para cada fármaco; en estos casos, las guías locales deben definir el grado de vigilancia (véanse también las notas anteriores)

Abacavir

ABC

Comprimidos, abacavir (como sulfato) 300 mg

Solución oral, abacavir (como sulfato) 100 mg/5 ml

Indicaciones: infección por VIH en combinación con otros dos fármacos antirretrovirales como mínimo

Precauciones: alteración hepática (véase después y el Apéndice 5); alteración renal (Apéndice 4); gestación (véanse las notas anteriores y el Apéndice 2); lactancia (véanse las notas anteriores)

REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD. Se han descrito reacciones de hipersensibilidad graves-caracterizadas por fiebre o erupción y posiblemente náusea, vómitos, diarrea, dolor abdominal, letargia, malestar, cefalea, mialgia e insuficiencia renal; con menor frecuencia, úlceras bucales, edema, hipotensión, disnea, dolor de garganta, tos, parestesia, artralgia, conjuntivitis, linfadenopatía, linfocitopenia y analfilaxia (se han identificado reacciones de hipersensibilidad que se manifiestan por dolor de garganta, enfermedad similar a la gripe, tos y dificultad de respiración); raramente miólisis; alteraciones analíticas como aumento de enzimas hepáticas (véase después) y creatina quinasa; los síntomas suelen aparecer durante las primeras 6 semanas, pero pueden ocurrir en cualquier momento; vigile los síntomas cada 2 semanas durante 2 meses; retirada inmediata ante cualquier síntoma de hipersensibilidad y no se debe reintroducir (riesgo de reacción de hipersensibilidad más grave; retirada si la hipersensibilidad no se puede descartar, incluso cuando hay otro diagnóstico posible-si la reexposición es necesaria, se debe realizar en un hospital; si el abacabir se interrumpe por cualquier motivo diferente de la hipersensibilidad, hay que excluir la reacción de hipersensibilidad como causante y reintroducirlo sólo si se dispone de asistencia médica rápida; la atención es necesaria con el uso concomitante de fármacos que producen toxicidad cutánea.

CONSEJO AL PACIENTE. Los pacientes deben estar informados sobre la importancia de una dosis regular (el tratamiento intermitente puede aumentar la sensibilización), cómo reconocer los signos de hipersensibilidad y aconsejar que soliciten atención médica inmediata si aparecen síntomas o antes de reiniciar el tratamiento

ENFERMEDAD HEPÁTICA. Se ha descrito acidosis láctica potencialmente mortal y hepatomegalia con esteatosis grave-precaución en enfermedad hepática, anomalías de enzimas hepáticas o factores de riesgo de enfermedad hepática (sobre todo en mujeres obesas); suspenda o interrumpa en caso de deterioro de las pruebas de función hepática, esteatosis hepática, hepatomegalia progresiva o acidosis láctica inexplicable

Posología:

Infección por VIH (en combinación con otros fármacos antirretrovirales), por vía oral, ADULTOS 300 mg dos veces al día; NIÑOS 3 meses-16 años, 8 mg/kg dos veces al día (máximo 600 mg al día)

Efectos adversos: reacciones de hipersensibilidad (véase antes), náusea, vómitos, diarrea, anorexia, letargia, fatiga, fiebre, cefalea, pancreatitis, acidosis láctica (véase antes enfermedad hepática); erupción y trastornos gastrointestinales más frecuentes en niños

Didanosina

ddI, DDI

Comprimidos masticables, didanosina (con antiácidos de calcio y magnesio) 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg

Solución oral (Polvo para solución oral), didanosina (con antiácidos de calcio y magnesio) 100 mg/sobre, 167 mg/sobre, 250 mg/sobre

Cápsulas de recubrimiento entérico (cápsulas gastrorresistentes), didanosina 125 mg, 200 mg, 250 mg, 400 mg

NOTA. Los antiácidos en formulación pueden afectar la absorción de otros fármacos-véase interacciones: Apéndice 1 (antiácidos)

Indicaciones: infección por VIH en combinación con otros dos fármacos antirretrovirales como mínimo

Precauciones: antecedente de pancreatitis (es preferible evitarla, en caso contrario extrema precaución, véase también más adelante); neuropatía periférica o hiperuricemia (véase Efectos adversos); antecedente de enfermedad hepática (véase después); alteración renal y hepática (Apéndices 4 y 5); gestación y lactancia (véanse las notas anteriores); se recomiendan exámenes de retina (sobre todo en niños) cada 6 meses o en caso de alteraciones visuales; interacciones: Apéndice 1

PANCREATITIS. En caso de aparición de síntomas de pancreatitis o si las amilasas y lipasas séricas aumentan (incluso asintomático) hay que suspender el tratamiento hasta que se excluya el diagnóstico de pancreatitis; cuando los valores vuelven a la normalidad, sólo se reiniciará el tratamiento si es esencial (con dosis bajas y aumentos graduales si es adecuado). Siempre que sea posible hay que evitar el tratamiento concomitante con otros fármacos que pueden producir toxicidad pancreática (por ejemplo, el isetionato de pentamidina intravenosa); vigilancia estrecha si el tratamiento concomitante es inevitable. Dado que elevaciones importantes de triglicéridos pueden causar pancreatitis, vigilancia estrecha si se elevan

ENFERMEDAD HEPÁTICA. Se ha descrito acidosis láctica potencialmente mortal y hepatomegalia con esteatosis grave-precaución en enfermedad hepática, ingesta excesiva de alcohol, anomalías de enzimas hepáticas o factores de riesgo de enfermedad hepática (sobre todo en mujeres obesas); suspenda o interrumpa en caso de deterioro de las pruebas de función hepática, esteatosis hepática, hepatomegalia progresiva o acidosis láctica inexplicable

Posología:

Infección por VIH (en combinación con otros fármacos antirretrovirales), por vía oral, ADULTOS de menos de 60 kg, 250 mg al día distribuidos en 1-2 tomas, peso superior a 60 kg 400 mg al día distribuidos en 1-2 tomas; NIÑOS menores de 3 meses, 50 mg/m2 dos veces al día; 3 meses - 13 años, 90 mg/m2 dos veces al día o 240 mg/m2 una vez al día

CONSEJO AL PACIENTE. Para asegurar suficiente antiácido de los comprimidos que contienen antiácido, cada dosis se debe tomar en dos comprimidos (NIÑOS menores de 1 año 1 comprimido) masticado cuidadosamente, triturado o disperso en agua; los comprimidos se deben tomar por lo menos 1 hora antes de comer o con el estómago vacío

Efectos adversos: pancreatitis (véase también Precauciones); neuropatía periférica sobre todo en infección por VIH avanzada - suspensión (se pueden tolerar dosis menores cuando los síntomas remiten); hiperuricemia (suspenda el tratamiento en caso de aumento significativo); diarrea (ocasionalmente grave); también se ha descrito náusea, vómitos, sequedad de boca, astenia, cefalea, reacciones de hipersensibilidad, cambios en nervio óptico y retina (sobre todo en niños), diabetes mellitus, aumento de enzimas hepáticas (véase también Precauciones), insuficiencia hepática

Estavudina

d4T

Cápsulas, estavudina 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg

Solución oral (Polvo para solución oral), estavudina 5 mg/5 ml

Indicaciones: infección por VIH en combinación con otros dos fármacos antirretrovirales como mínimo

Precauciones: antecedente de neuropatía periférica (véase más adelante); antecedente de pancreatitis o uso concomitante con otros fármacos asociados a pancreatitis; enfermedad hepática (véase después); alteración renal (Apéndice 4); gestación y lactancia (véanse las notas anteriores); interacciones: Apéndice 1

NEUROPATÍA PERIFÉRICA. Se debe suspender en caso de neuropatía periférica-caracterizada por adormecimiento, hormigueo o dolor en pies o manos; si los síntomas se resuelven espontáneamente con la retirada, y hay que proseguir con la estavudina, se puede reanudar el tratamiento a la mitad de la dosis previa

ENFERMEDAD HEPÁTICA. Se ha descrito acidosis láctica potencialmente mortal y hepatomegalia con esteatosis grave-precaución en enfermedad hepática, anomalías de enzimas hepáticas o factores de riesgo de enfermedad hepática (sobre todo en mujeres obesas); se debe suspender o interrumpir en caso de deterioro de las pruebas de función hepática, esteatosis hepática, hepatomegalia progresiva o acidosis láctica inexplicable

Posología:

Infección por VIH (en combinación con otros fármacos antirretrovirales), por vía oral, ADULTOS de menos de 60 kg, 30 mg dos veces al día preferiblemente 1 hora antes de las comidas como mínimo; peso superior a 60 kg, 40 mg dos veces al día; NIÑOS mayores de 3 meses, de menos de 30 kg, 1 mg/kg dos veces al día; peso superior a 30 kg, 30 mg dos veces al día

Efectos adversos: neuropatía periférica (relacionada con la dosis, véase después); pancreatitis; náusea, vómitos, diarrea, estreñimiento, anorexia, malestar abdominal; dolor torácico; disnea; cefalea, mareo, insomnio, cambios de humor; astenia, dolor musculoesquelético; síntomas similares a la gripe, erupción y otras reacciones alérgicas; linfadenopatía; neoplasias; aumento de enzimas hepáticas (véase enfermedad hepática, anteriormente) y amilasas séricas; neutropenia, trombocitopenia

Lamivudina

3TC

Comprimidos, lamivudina 150 mg

Solución oral, lamivudina 50 mg/5 ml

Indicaciones: infección por VIH en combinación con otros dos fármacos antirretrovirales como mínimo

Precauciones: alteración renal (Apéndice 4); enfermedad hepática (véase después); gestación y lactancia (véanse las notas anteriores); interacciones: Apéndice 1

ENFERMEDAD HEPÁTICA. Se ha descrito acidosis láctica potencialmente mortal y hepatomegalia con esteatosis grave-precaución en enfermedad hepática, anomalías de enzimas hepáticas o factores de riesgo de enfermedad hepática (sobre todo en mujeres obesas); hay que suspender o interrumpir en caso de deterioro de las pruebas de función hepática, esteatosis hepática, hepatomegalia progresiva o acidosis láctica inexplicable. Al interumpir la lamivudina se puede producir hepatitis recurrente en pacientes con hepatitis crónica B

Posología:

Infección por VIH (en combinación con otros fármacos antirretrovirales), por vía oral, ADULTOS 150 mg dos veces al día o 300 mg una vez al día; LACTANTES menores de 1 mes, 2 mg/kg dos veces al día; NIÑOS 1 mes o mayores, 4 mg/kg dos veces al día (máximo 300 mg al día)

Efectos adversos: náusea, vómitos, diarrea, dolor abdominal; tos; cefalea, fatiga, insomnio; malestar, fiebre, erupción, alopecia, enfermedades musculares; síntomas nasales; neuropatía periférica descrita; raramente hepatitis (hay que retirar); neutropenia, anemia, trombocitopenia y aplasia de células rojas; acidosis láctica; se ha descrito aumento de enzimas hepáticas y de amilasas séricas

Zidovudina

Azidotimidina, AZT, ZDV

NOTA. La abreviación AZT, que se ha utilizado a veces para la zidovudina, también se ha usado para otro fármaco

Cápsulas, zidovudina 100 mg, 250 mg

Comprimidos, zidovudina 300 mg

Jarabe (Solución oral), zidovudina 50 mg/5 ml

Infusión (Concentrado para solución para infusión), zidovudina 10 mg/ml, vial 20 ml

Indicaciones: infección por VIH en combinación con otros dos fármacos antirretrovirales como mínimo; monoterapia para la prevención de la transmisión maternofetal del VIH (pero véanse las notas anteriores en Gestación)

Contraindicaciones: recuento de neutrófilos o de hemoglobina anormalmente bajo (consulte los documentos del producto); neonatos con hiperbilirrubinemia que requiere tratamiento distinto a la fototerapia o con transaminasas elevadas (consulte los documentos del producto)

Precauciones: toxicidad hematológica; déficit de vitamina B12 (riesgo elevado de neutropenia); hay que reducir la dosis o interrumpir el tratamiento según los documentos del producto en caso de anemia o mielosupresión; alteración renal (Apéndice 4); alteración hepática (véase después y el Apéndice 5); riesgo de acidosis láctica (véase más adelante); edad avanzada; gestación y lactancia (véanse las notas anteriores); interacciones: Apéndice 1

ENFERMEDAD HEPÁTICA. Se ha descrito acidosis láctica potencialmente mortal y hepatomegalia con esteatosis grave-precaución en enfermedad hepática, anomalías de enzimas hepáticas o factores de riesgo de enfermedad hepática (sobre todo en mujeres obesas); suspenda o interrumpa el tratamiento en caso de deterioro de las pruebas de función hepática, esteatosis hepática, hepatomegalia progresiva o acidosis láctica inexplicable

Posología:

Infección por VIH (en combinación con otros fármacos antirretrovirales), por vía oral, ADULTOS 500-600 mg al día distribuidos en 2-3 tomas; LACTANTES menores de 4 semanas, 4 mg/kg dos veces al día; NIÑOS 4 semanas-13 años 180 mg/m2 dos veces al día

Pacientes que no pueden tomar zidovudina por vía oral de forma temporal, por infusión intravenosa durante 1 hora, ADULTOS 1-2 mg/kg cada 4 horas (acercándose a 1,5-3 mg/kg cada 4 horas por vía oral) habitualmente durante no más de 2 semanas; NIÑOS 80-160 mg/m2 cada 6 horas acercándose a 180 mg/m2 cada 6 horas por vía oral)

Prevención de la transmisión materno-fetal del VIH, véanse las notas anteriores en Gestación

ADMINISTRACIÓN Y DILUCIÓN. Según las recomendaciones del fabricante

Efectos adversos: anemia (puede requerir transfusión), neutropenia y leucopenia (más frecuentes a dosis altas y en enfermedad avanzada); también náusea y vómitos, dolor abdominal, dispepsia, diarrea, flatulencia, alteraciones del gusto, pancreatitis, alteraciones hepáticas como alteración grasa y aumento de bilirrubina y enzimas hepáticas (véase enfermedad hepática, antes); dolor torácico, disnea, tos; síntomas similares a la gripe, cefalea, fiebre, parestesia, neuropatía, convulsiones, mareo, somnolencia, insomnio, ansiedad, depresión, pérdida de agilidad mental, malestar, anorexia, astenia, miopatía, mialgia; pancitopenia, trombocitopenia; ginecomastia; frecuencia urinaria; erupción, prurito, pigmentación de uñas, piel y mucosa oral

6.5.2.2 Inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa

En algunos centros puede no ser posible realizar la vigilancia descrita completa para cada fármaco; en estos casos, las guías locales deben definir el grado de vigilancia (véanse también las notas anteriores)

Efavirenz

EFV, EFZ

Cápsulas, efavirenz 50 mg, 100 mg, 200 mg

Solución oral, efavirenz 150 mg/5 ml

Indicaciones: infección por VIH en combinación con otros dos fármacos antirretrovirales como mínimo

Contraindicaciones: gestación (véanse las notas anteriores y el Apéndice 2; hay que sustituir el efavirenz por la nevirapina en mujeres gestantes o en mujeres en las que no se puede asegurar una contracepción eficaz

Precauciones: alteración hepática (evítese si es grave; Apéndice 5); alteración renal grave (Apéndice 4); lactancia (véanse las notas anteriores); edad avanzada; antecedente de enfermedad mental o abuso de sustancias; interacciones: Apéndice 1

ERUPCIÓN. La erupción, con frecuencia durante las 2 primeras semanas, es el efecto adverso más frecuente; se debe suspender si hay erupción grave con ampollas, descamación, afectación mucosa o fiebre; si la erupción es leve o moderada, se puede continuar sin interrupción-la erupción suele remitir en 1 mes

Posología:

Infección por VIH (en combinación con otros fármacos antirretrovirales), por vía oral, ADULTOS 600 mg una vez al día; NIÑOS mayores de 3 años, peso 10-15 kg, 200 mg una vez al día; peso 15-19 kg, 250 mg una vez al día; peso 20-24 kg, 300 mg una vez al día; peso 25-32 kg, 350 mg una vez al día; peso 33-39 kg, 400 mg una vez al día; peso 40 kg o más, dosis de adulto

Efectos adversos: erupción y síndrome de Stevens-Johnson (véase también antes); mareo, cefalea, insomnio, somnolencia, sueños anormales, fatiga, falta de concentración (la administración a la hora de acostarse sobre todo en las primeras 2-4 semanas reduce los efectos sobre el SNC); náusea; con menor frecuencia vómitos, diarrea, hepatitis, depresión, ansiedad, psicosis, amnesia, ataxia, estupor, vértigo; también se ha descrito aumento del colesterol sérico, aumento de enzimas hepáticas (sobre todo si son seropositivos para la hepatitis B o C), pancreatitis

Nevirapina

NVP

Comprimidos, nevirapina 200 mg

Suspensión oral, nevirapina 50 mg/5 ml

Indicaciones: infección por VIH en combinación con otros dos fármacos antirretrovirales como mínimo; prevención de la transmisión materno fetal en pacientes infectados por el VIH (pero véanse las notas anteriores en Gestación)

Precauciones: alteración hepática (véase más adelante y el Apéndice 5); antecedente de hepatitis crónica (mayor riesgo de efectos adversos hepáticos); gestación y lactancia (véanse las notas anteriores); interacciones: Apéndice 1

ENFERMEDAD HEPÁTICA. Hepatotoxicidad potencialmente grave con hepatitis fulminante mortal descrita habitualmente durante las primeras 8 semanas; hay que vigilar la función hepática antes de un tratamiento prolongado, después cada 2 semanas durante 2 meses, después al cabo de un mes y después cada 3-6 meses; retirada permanente si las pruebas hepáticas alteradas se acompañan de una reacción de hipersensibilidad (erupción, fiebre, artralgia, mialgia, linfadenopatía, hepatitis, alteración renal, eosinofilia, granulocitopenia); se debe suspender en caso de alteración grave de las pruebas hepáticas pero sin reacción de hipersensibilidad-retirada permanente si la alteración significativa de las pruebas hepáticas recurre; vigilancia estrecha del paciente en caso de anomalías de las pruebas hepáticas leves o moderadas sin reacción de hipersensibilidad

ERUPCIÓN. La erupción, con frecuencia en las 8 primeras semanas, es el efecto adverso más frecuente; la incidencia se reduce si se introduce a dosis bajas y se aumenta la dosis de manera gradual; suspensión permanente en caso de erupción grave o si la erupción se acompaña de ampollas, lesiones orales, conjuntivitis, hinchazón, malestar general o reacciones de hipersensibilidad; si la erupción es leve o moderada, se puede seguir sin interrupción pero la dosis no debe aumentarse hasta que la erupción se resuelva

CONSEJO AL PACIENTE. Hay que informar a los pacientes sobre cómo reconocer las reacciones de hipersensibilidad y aconsejar que soliciten atención médica inmediata si presentan síntomas

Posología:

Infección por VIH (en combinación con otros fármacos antirretrovirales), por vía oral, ADULTOS 200 mg una vez al día durante los primeros 14 días, después (si no hay erupción) 200 mg dos veces al día; LACTANTES 15-30 días, 5 mg/kg una vez al día durante 14 días, después (si no hay erupción) 120 mg/m2 dos veces al día durante 14 días, después 200 mg/m2 dos veces al día; NIÑOS 1 mes-13 años, 120 mg/m2 dos veces al día durante los primeros 14 días, después (si no hay erupción) 200 mg/m2 dos veces al día

Prevención de la transmisión materno-fetal del VIH (véanse también las notas anteriores en Gestación), por vía oral, ADULTOS 200 mg en dosis única al principio del parto; NEONATOS 2 mg/kg en dosis única en las 72 horas del nacimiento

NOTA. Si el tratamiento se interrumpe durante más de 7 días, se debe reintroducir a 200 mg al día (LACTANTES 15-30 días, 5 mg/kg; NIÑOS mayores de 1 mes, 120 mg/m2) y aumentar la dosis con precaución

Efectos adversos: erupción, síndrome de Stevens-Johnson y raramente, necrólisis epidérmica tóxica (véase también Precauciones, antes); hepatitis o ictericia (véase también Precauciones, antes); náusea, vómitos, dolor abdominal, diarrea, cefalea, somnolencia, fatiga, fiebre; reacciones de hipersensibilidad (pueden incluir reacciones hepáticas y erupción, véase Precauciones antes); también se ha descrito anafilaxia, angioedema, urticaria

6.5.2.3 Inhibidores de la proteasa

En algunos centros puede no ser posible realizar la vigilancia descrita completa para cada fármaco; en estos casos, las guías locales deben definir el grado de vigilancia (véanse también las notas anteriores)

Indinavir

IDV

Cápsulas, indinavir (como sulfato) 200 mg, 333 mg, 400 mg

Indicaciones: infección por VIH en combinación con dos inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa y a menudo con dosis bajas de ritonavir potenciador

Precauciones: alteración hepática (Apéndice 5); hay que asegurar una hidratación adecuada para reducir el riesgo de nefrolitiasis; diabetes mellitus; hemofilia; gestación (véanse las notas anteriores y el Apéndice 2); lactancia (véanse las notas anteriores); inhibe la metabolización de muchos fármacos si se administran de manera concomitante; interacciones: Apéndice 1

Posología:

Infección por VIH (en combinación con inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa y dosis bajas de ritonavir potenciador), por vía oral, ADULTOS indinavir 800 mg y ritonavir 100 mg, dos veces al día los dos

Infección por VIH (en combinación con inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa pero sin ritonavir potenciador), por vía oral, ADULTOS 800 mg cada 8 horas; NIÑOS y ADOLESCENTES 4-17 años, 500 mg/m2 cada 8 horas (máximo 800 mg cada 8 horas); NIÑOS menores de 4 años, no se ha establecido su seguridad y eficacia

CONSEJO AL PACIENTE. Se debe administrar 1 hora antes o 2 horas después de una comida; se puede administrar con una comida ligera, baja en grasas; cuando se administra con comprimidos de didanosina, hay que dejar 1 hora entre los fármacos (antiácidos con didanosina reducen la absorción de indinavir)

Efectos adversos: náusea, vómitos, diarrea, malestar abdominal, dispepsia, flatulencia, pancreatitis, sequedad de boca, alteraciones del gusto; cefalea, mareo, insomnio; mialgia, miosisits, rabdomiólisis, astenia, hipoestesia, parestesia; hiperglucemia; reacciones anafilactoides, erupción (con síndrome de Stevens-Johnson), prurito, piel seca, hiperpigmentación, alopecia, paroniquia; nefritis intersticial, nefrolitiasis (puede requerir interrupción o suspensión; más frecuente en niños), disuria, hematuria, cristaluria, proteinuria, piuria (en niños); hepatitis, hiperbilirrubinemia transitoria; alteraciones hematológicas como neutropenia, anemia hemolítica; lipodistrofia y efectos metabólicos, véanse las notas anteriores

Lopinavir con ritonavir

LPV/r

Cápsulas, lopinavir 133,3 mg y ritonavir 33,3 mg

Solución oral, lopinavir 400 mg y ritonavir 100 mg/5 ml

NOTA. 5 ml de solución oral = 3 cápsulas; cuando sea conveniente, las cápsulas pueden ser utilizadas en lugar de la solución oral; los excipientes de la solución oral incluyen propilenglicol y alcohol al 42%

Indicaciones: infección por VIH en combinación con otros dos fármacos antirretrovirales

NOTA. El ritonavir aumenta el efecto de lopinavir (véanse las notas anteriores); dosis bajas en combinación no tiene actividad antivírica intrínseca

Precauciones: alteración hepática-evítese si es grave (Apéndice 5); alteración renal (Apéndice 4); hemofilia; gestación (véanse las notas anteriores y el Apéndice 2); lactancia (véanse las notas anteriores y el Apéndice 3); diabetes mellitus; la solución oral contiene propilenglicol-evítese en caso de alteración hepática y renal, y en la gestación, en metabolizadores lentos aumenta el riesgo de toxicidad por propilenglicol; interacciones: Apéndice 1

PANCREATITIS. Hay que evaluar signos y síntomas sugesivos de pancreatitis (como aumento de amilasas y lipasas séricas).y suspender si se diagnostica pancreatitis

Posología:

Infección por VIH (en combinación con otros fármacos antirretrovirales), por vía oral, ADULTOS y ADOLESCENTES con una superficie corporal de 1,3 m2 o más, 3 cápsulas o 5 ml dos veces al día (lopinavir 400 mg y ritonavir 100 mg dos veces al día); NIÑOS 6 meses-13 años, lopinavir 225 mg/m2 y ritonavir 57,5 mg/m2 dos veces al día (o peso 7-15 kg lopinavir 12 mg/kg y ritonavir 3 mg/kg dos veces al día, peso 15-40 kg lopinavir 10 mg/kg y ritonavir 5 mg/kg dos veces al día)

NOTA. Hay que aumentar la dosis en un 33% si se administra con efavirenz o nevirapina

CONSEJO AL PACIENTE. Cada toma se debe administrar con alimento

Efectos adversos: diarrea, náusea, vómitos, colitis, malestar abdominal, astenia, cefalea, insomnio; erupción; con menor frecuencia, sequedad de boca, disfunción hepática, pancreatitis (véase también Precauciones), dispepsia, disfagia, esofagitis, síndrome similar a la gripe, cambios del apetito; hipertensión, palpitaciones, tromboflebitis, vasculitis, dolor torácico, disnea, agitación, ansiedad, ataxia, hipertonía, confusión, depresión, mareo, discinesia, parestesia, neuritis periférica, somnolencia; síndrome de Cushing, hipotiroidismo, disfunción sexual, anemia, leucopenia, deshidratación, edema, acidosis láctica; artralgia, mialgia, visión anormal, otitis media, trastornos del gusto, tinnitus; acné, alopecia, piel seca, prurito, decoloración cutánea, alteraciones de las uñas, sudoración; lipodistrofia y efectos metabólicos (véanse las notas anteriores); también se ha descrito en niños aumento de bilirrubina y reducción de sodio, reducción de las cifras de plaquetas y neutrófilos

Nelfinavir

NFV

Comprimidos, nelfinavir (como mesilato) 250 mg

Polvo oral, nelfinavir (como mesilato) 50 mg/g

Indicaciones: infección por VIH en combinación con otros dos fármacos antirretrovirales

Precauciones: alteración hepática y renal; diabetes mellitus; hemofilia; gestación y lactancia (véanse las notas anteriores); interacciones: Apéndice 1

Posología:

Infección por VIH (en combinación con otros fármacos antirretrovirales), por vía oral, ADULTOS 1,25 g dos veces al día o bien 750 mg 3 veces al día; NIÑOS menores de 1 año, 40-50 mg/kg 3 veces al día o bien 65-75 mg/kg dos veces al día; 1-13 años, 55-65 mg/kg dos veces al día

CONSEJO AL PACIENTE. Se debe administrar con las comidas o después; el polvo se puede mezclar con agua, leche, fórmulas de alimentación o postre; no debe mezclarse con alimentos o zumos ácidos a causa de su sabor

Efectos adversos: diarrea, náusea, vómitos, flatulencia, dolor abdominal; erupción; casos de aumento de creatina quinasa, hepatitis, pancreatitis, neutropenia, reacciones de hipersensibilidad como broncospasmo, fiebre, prurito y edema facial, lipodistrofia y efectos metabólicos, véanse las notas anteriores

Ritonavir

r, RTV

Cápsulas, ritonavir 100 mg

Solución oral, ritonavir 400 mg/5 ml

Indicaciones: infección por VIH, como un potenciador para aumentar el efecto de indinavir, lopinavir o saquinavir y en combinación con otros dos fármacos antirretrovirales

Contraindicaciones: alteración hepática grave

Precauciones: alteración hepática; diabetes mellitus; hemofilia; gestación y lactancia (véanse las notas anteriores); interacciones: Apéndice 1

PANCREATITIS. Hay que evaluar signos y síntomas sugesivos de pancreatitis (como aumento de amilasas y lipasas séricas).y suspender si se diagnostica pancreatitis

Posología:

Infección por VIH (como potenciador con otros fármacos antirretrovirales), por vía oral, ADULTOS 100 mg dos veces al día; NIÑOS 6 meses-13 años 57,5 mg/m2 dos veces al día (o 3-5 mg/kg dos veces al día) (máximo 100 mg dos veces al día)

Efectos adversos: náusea, vómitos, diarrea (puede alterar la absorción-se requiere vigilancia estrecha), dolor abdominal, alteraciones del gusto, dispepsia, anorexia, irritación de garganta; vasodilatación; cefalea, parestesia perioral y periférica, hiperestesia, mareo, trastornos del sueño, astenia, erupción, reaciones de hipersensibilidad, leucopenia; aumento de enzimas hepáticas, bilirrubina y ácido úrico; ocasionalmente flatulencia, aerofagia, sequedad de boca y ulceración, tos, ansiedad, fiebre, dolor, mialgia, pérdida de peso, reducción de tiroxina, sudoración, prurito, trastornos electrolíticos, anemia, neutropenia, aumento del tiempo de protrombina; pancreatitis (véase también Pancreatitis, antes); lipodistrofia y efectos metabólicos, véanse las notas anteriores

Saquinavir

SQV

Cápsulas (de gel), saquinavir 200 mg

Indicaciones: infección por VIH en combinación con otros dos fármacos antirretrovirales y con frecuencia con dosis bajas de ritonavir potenciador

Contraindicaciones: alteración hepática grave (Apéndice 5)

Precauciones: alteración hepática (Apéndice 5); alteración renal (Apéndice 4); diabetes mellitus; hemofilia; gestación y lactancia (véanse las notas anteriores); interacciones: Apéndice 1

Posología:

Infección por VIH (en combinación con inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa y dosis bajas de ritonavir potenciador), por vía oral, ADULTOS saquinavir 1 g y ritonavir 100 mg dos veces al día

Infección por VIH (en combinación con otros fármacos antirretrovirales pero sin ritonavir potenciador), por vía oral, ADULTOS 1,2 g cada 8 horas después de una comida; NIÑOS menores de 16 años, no se ha establecido su seguridad y eficacia

CONSEJO AL PACIENTE. Se debe administrar con las comidas o después

NOTA. Para evitar confusión entre las diferentes formulaciones de saquinavir, los prescriptores deben especificar la marca que van a dispensar; la absorción de cápsulas de gel que contienen saquinavir es mucho mayor que la de las cápsulas que contienen saquinavir mesilato. En general, el tratamiento se debe iniciar con cápsulas de gel

Efectos adversos: diarrea, ulceración bucal y de mucosa, malestar abdominal, náusea, vómitos; cefalea, neuropatía periférica, parestesia, mareo, insomnio, cambios de humor, ataxia, dolor musculoesquelético, astenia; fiebre, prurito, erupción y otras erupciones cutáneas, raramente síndrome de Stevens-Johnson; otros efectos adversos raros incluyen trombocitopenia y otros trastornos hematológicos, lesión hepática, pancreatitis y nefrolitiasis; casos de creatina quinasa elevada, aumento de enzimas hepáticas y neutropenia cuando se administra en tratamientos combinados; lipodistrofia y efectos metabólicos (véanse las notas anteriores)

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