La fexofenadina es el metabolito activo de terfenadina con actividad antihistamínica desarrollado por Marion Merrel Dow. Este producto es bien conocido por los intentos de Merrel Dow de impedir la competencia de productos genéricos a base de terfenadina, sosteniendo que la patente de fexofenadina era infringida al suministrar al paciente terfenadina.

La patente US 4.254.129 de Merrel Dow reivindica fenoxifenadina como producto y describe un procedimiento de obtención del compuesto. Si bien la fecha de vencimiento de esta patente es 10 de abril de 1999, se concedió una extensión (de conformidad con la ley de 1984 de “restauración” del plazo de patentes farmacéuticas impulsada por los legisladores Waxman/Hacht) de 679 días de modo que la nueva fecha de vencimiento es 18 de febrero del 2001. Tiene equivalentes en Australia, Austria, Bélgica, Alemania, Canadá, Dinamarca, España, Filipinas, Francia, Inglaterra, Irlanda, Israel, Italia, Países Bajos, Japón, Noruega, Nueva Zelanda, Suiza, Suecia y Sudáfrica.

Por otra parte, la compañía Merrel Dow es dueña de diferentes solicitudes de patente internacionales relacionadas con fenoxifenadina. Así, las WO 93/21156 y WO 95/00480 reivindican procedimientos de obtención, la WO 95/31436 desarrolla un proceso de resolución óptica y la WO 95/31437 reivindica polimorfos y seudomorfos de las formas anhidras e hidratadas del hidrocloruro de fenoxifenadina. Todas ellas han sido extendidas a numerosos países, y, en caso de ser concedidas, han de vencer a partir del 2013.

Hoechst Marion Roussell es titular de las solicitudes EP 864.653 y WO 99/47693 relativas a procedimientos de preparación de fexofenadina por biooxidación de terfenadina con hongos del género Cunninghamella o Absidia y cepas de Absidia corymbifera LCP 63-1800 o Streptomyces platensis NRRL 2364, respectivamente.

Otra compañía, Albany, posee la solicitud WO 95/00482 que describe y reivindica un proceso de obtención de fenoxifenadina sustancialmente pura. Según los autores, en las patentes anteriores de Merrel se obtiene fenoxifenadina como una mezcla inseparable de regioisómeros en que el grupo 4-[4-(hidroxidifenilmetil)-1-piperidinil]-1-hidroxibutilo] está unido a uno de les tres carbonos para o meta del anillo arómatico del grupo dimetilfenilacético. Sin embargo, el proceso reivindicado en la WO 95/00482 permite obtener de forma pura el regioisómero o sea fexofenadina. La patente estadounidense equivalente, la US 5.578.610, vigente hasta el 2013, es una patente de producto en la que se reivindica el mencionado procedimiento y la fexofenadina sustancialmente pura.

Además, Albany también es titular de las solicitudes WO 97/22344 y WO 97/23213 relacionadas con otros procedimientos de preparación de fenoxifenadina.

En relación con procedimientos de síntesis, Sepracor es titular de la WO 9833789 que reivindica un procedimiento de preparación de fenoxifenadina.

Finalmente, se han localizado patentes referentes a las formulaciones galénicas y/o uso de fenoxifenadina de las compañías Merrell Dow, Sepracor, McNeil-PPC, Procter & Gamble, Schering, Warner-Lambert, Schering, Alza, Asta, Axia, Hermes Fabrik y Hoechst. En concreto, la WO 94/03179 y equivalente US 5.375.693 (3 agosto del 2012) de Sepracor reivindican un método para tratar rinitis alérgicas en humanos evitando a la vez el riesgo de arritmia asociado a la administración de terfenadina, que comprende la administración de cantidades terapéuticamente efectivas de terfenadina carboxilato racémica sola o asociada con un antiinflamatorio no esteroídico o un analgésico no narcótico.

En este caso, para comercializar un producto genérico (la fexofenadina está protegida en EE.UU. hasta el 2001), deberá superarse el prejuicio técnico que supone un procedimiento descrito en la familia de patentes de producto que supuestamente proporciona una mezcla de isómeros difícilmente separable, teniendo en cuenta numerosas patentes o solicitudes de patentes que reivindican nuevos métodos de síntesis - que, en algunos casos, llegan a reivindicar el uso de un precursor substancialmente puro de su isómero no deseado, algo que resulta evidente para un experto para evitar la formación de mezclas - y hasta una patente de producto que protege en los Estados Unidos hasta el 2013, fexofenadina sustancialmente pura.