El perfil de la curva viene determinado por cuatro factores: Absorción, Distribución, Metabolización y Excreción. También se les llama ADME. Aunque la mayoría de tratamientos implican la administración de más de una dosis de un fármaco, algunos parámetros farmacocinéticos se pueden explicar mejor si se examina lo que ocurre tras la administración de una dosis única.

Uno de los parámetros más importantes es la semivida de eliminación (véase la figura 15). La mayoría de los fármacos son eliminados por un proceso de primer orden. Esto significa que se elimina un porcentaje fijo de fármaco por unidad de tiempo, por ejemplo un 6% cada hora. La semivida de eliminación de un fármaco es el tiempo que tarda en disminuir la concentración plasmática a la mitad de su valor inicial. Con 6% por hora, la semivida de eliminación es de unas 11 horas (si no se administra más de un fármaco al mismo tiempo). Tras dos veces la semivida de eliminación (22 horas) permanecerá en el organismo un 25%, tras tres veces un 12,5%, y después de cuatro veces la semivida, un 6,25%. Si la concentración plasmática original se sitúa dentro del margen terapéutico, una disminución al 6,25% estará generalmente muy por debajo del umbral terapéutico. Por este motivo se suele decir que los fármacos ya no ejercen efecto cuando ha transcurrido cuatro veces la semivida de eliminación desde la última dosis.

Fig. 15: Semivida de eliminación de un fármaco