Modelo OMS de información sobre prescripción de medicamentos: Medicamentos utilizados en las enfermedades parasitarias - Segunda edición
(1996; 160 páginas) [English] [French] Ver el documento en el formato PDF
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Pirimetamina

Grupo: agente antiprotozoario
Tabletas de 25 mg y 50 mg

Información general

Inhibidor del metabolismo del ácido fólico que actúa sinérgicamente con las sulfamidas para destruir los taquizoitos. Las altas concentraciones requeridas para tratar la toxoplasmosis pueden interferir en el metabolismo del ácido fólico del paciente.

La semivida plasmática tras la administración oral es de unos cuatro días. La pirimetamina se metaboliza parcialmente en el hígado y acaba eliminándose por la orina.

Información clínica

Aplicaciones

Tratamiento de la toxoplasmosis en:

• embarazadas a partir del primer trimestre, cuando hay peligro de transmisión congénita;

• recién nacidos infectados;

• lactantes, niños y adultos con coriorretinitis;

• enfermos con toxoplasmosis activa que se han hecho inmunodeficientes a consecuencia de un tratamiento medicamentoso o de una enfermedad.

Dosificación y administración

En las pautas de tratamiento que a continuación se exponen, la pirimetamina debe tomarse siempre junto con la sulfadiazina. En la página 75 se indican las dosis diarias de esta última.

La pirimetamina se ha administrado sola en dosis hasta cuatro veces mayores que las que aquí se proponen en los casos de hipersensibilidad a las sulfonamidas, pero esas pautas se asocian a un riesgo mayor de depresión de la médula ósea.

Las pautas propuestas proporcionan una orientación general y podrán modificarse a la luz de los estudios en curso. La experiencia adquirida recientemente con embarazadas y enfermos de SIDA hace pensar que podrán obtenerse mejores resultados con dosis más altas que las recomendadas hasta ahora. Las recomendaciones siguientes se han hecho en función de esos datos.

Embarazadas: 25 mg al día durante 3-4 semanas, pero nunca antes del segundo trimestre. La experiencia recientemente adquirida hace pensar que quizá sea mejor administrar ciclos alternos de tres semanas de pirimetamina-sulfadiazina y de espiramicina a razón de 3 g al día.

Recién nacidos sin enfermedad manifiesta cuyas madres han adquirido la infección durante el embarazo: 1 mg/kg al día durante cuatro semanas, seguido de un nuevo ciclo de tratamiento si se confirma más tarde la infección. Se han obtenido buenos resultados alternando ciclos de cuatro semanas de pirimetamina-sulfadiazina con ciclos de seis semanas de espiramicina a razón de 100 mg/kg al día durante el primer año de vida.

Recién nacidos con enfermedad manifiesta: 1 mg/kg al día durante seis meses, tras lo cual se proseguirá el tratamiento, al menos en forma intermitente, durante el resto del primer año de vida. Se han obtenido buenos resultados alternando ciclos de cuatro semanas de pirimetamina-sulfadiazina y de espiramicina a razón de 100 mg/kg al día.

Coriorretinitis en adultos: 75 mg al día durante tres días, seguidos de 25 mg al día durante cuatro semanas. Si el enfermo no responde se le administrarán 50 mg al día durante otras 3-4 semanas. En caso de recaída podrán administrarse nuevos ciclos de pirimetamina-sulfadiazina.

Enfermos inmunodeficientes: 200 mg en tomas separadas durante un día, seguidos de 75-100 mg al día durante seis semanas por lo menos y luego de un tratamiento supresivo a base de 25-50 mg al día.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad conocida.
• Disfunción hepática o renal grave.
• Embarazo en el primer trimestre.

Precauciones

Adultos y niños: debe administrarse al mismo tiempo folinato cálcico (3-5 mg cada tres días) para prevenir la carencia de ácido folínico causada por las altas dosis diarias de pirimetamina.

Durante todo el tratamiento habrá que vigilar dos veces por semana el recuento sanguíneo, particularmente en los recién nacidos, a fin de poder descubrir a tiempo posibles signos de depresión de la médula ósea.

Conviene evitar en lo posible la administración concomitante de medicamentos distintos de la sulfadiazina que interfieran en el metabolismo del ácido fólico.

Empleo en el embarazo

La pirimetamina está contraindicada durante el primer trimestre, pero, a partir de ese momento, debe administrarse siempre que haya peligro de transmisión congénita.

Efectos adversos

Se ha señalado la aparición de anorexia, espasmos abdominales, vómitos, ataxia, temblor y convulsiones.

La pirimetamina, administrada en dosis elevadas como las que se requieren para la toxoplasmosis, puede provocar trombocitopenia, granulocitopenia y anemia megaloblástica causada por carencia de ácido folínico.

Interacciones medicamentosas

Varios otros medicamentos, entre ellos todas las sulfamidas, la trimetoprima y el metotrexato, actúan sinérgicamente con la pirimetamina para inhibir el metabolismo del ácido fólico. Debe evitarse la co-administración (salvo la administración planificada de sulfadiazina).

Sobredosificación

Las dosis excesivas de pirimetamina pueden ser mortales. Los signos característicos de sobredosificación comprenden anorexia, vómitos y convulsiones. El vómito provocado o el lavado gástrico son útiles si se aplican a las pocas horas de la ingestión. Las convulsiones pueden controlarse con diazepam intravenoso.

Conservación

Las tabletas deben conservarse en recipientes bien cerrados, al abrigo de la luz y de la humedad.

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