Modelo OMS de información sobre prescripción de medicamentos: Medicamentos utilizados en las enfermedades parasitarias - Segunda edición
(1996; 160 páginas) [English] [French] Ver el documento en el formato PDF
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Quinina

Grupo: agente antipalúdico
Tabletas de 200 y 300 mg del producto base (en forma de sulfato)
Inyectables, ampollas de 2 ml con 150 mg o 300 mg del producto base (en forma de diclorhidrato) por ml [la base anhidro de quinina de 100 mg equivale a 122 mg de clorhidrato o diclorhidrato de quinina o a 121 mg de sulfato de quinina]

Información general

La quinina, alcaloide derivado de la corteza del árbol de la quina, es un esquizonticida hemático más tóxico que la cloroquina. Ha vuelto a utilizarse en vista de la aparición general de cepas resistentes a la cloroquina - y, más recientemente, multirresistentes - de parásitos palúdicos.

La quinina se absorbe rápidamente por vía oral y al cabo de 1-3 horas se observan las concentraciones plasmáticas máximas. Aun estando fuertemente ligada a proteínas, atraviesa rápidamente la barrera placentaria y pasa en pequeñas cantidades al líquido cefalorraquídeo. Se metaboliza en el hígado, tiene una semivida en el plasma de diez horas y se elimina finalmente por la orina, en gran parte como metabolitos hidroxilados.

Información clínica

Aplicaciones

La quinina se utiliza para tratar el paludismo falciparum en las zonas donde hay P. falciparum polifármacorresistente.

Se administra por vía parenteral a los enfermos con un paludismo grave o complicado que no pueden tomar medicamentos per os por estar en coma o sufrir convulsiones o vómitos.

Se administra por vía oral en los casos menos graves con infecciones posiblemente resistentes a la cloroquina o mefloquina, a veces en combinación con pirimitamina/sulfadosina o una tetraciclina.

Dosificación y administración

A menos que se indique otra cosa, todas las dosis se refieren al producto base. Sin embargo, la mayoría de los estudios relativos a las dosis para administración parenteral se han llevado a cabo con sales de quinina en forma de diclorhidrato.

Administración intravenosa

Adultos y niños: perfusión de una dosis inicial de 16,4 mg (equivalente a 20 mg de diclorhidrato)/kg durante cuatro horas, seguida de 8,2 mg (equivalente a 10 mg de diclorhidrato)/kg cada ocho horas en los adultos y cada 12 horas en los niños. No obstante, la dosis inicial debe reducirse a la mitad si el paciente ha recibido quinina, quinidina o mefloquina durante las 12-24 horas precedentes. Las dosis de mantenimiento deben reducirse a la tercera parte en los pacientes con un trastorno de la función renal. Durante la administración hay que vigilar cuidadosamente el pulso y la tensión arterial, reduciendo el ritmo de la perfusión si aparecen disritmias.

La dosis requerida, diluida de preferencia en solución de glucosa al 5% para contrarrestar la hipoglucemia, se administra en un volumen total de 5-10 ml/kg por perfusión en una vena gruesa. A falta de glucosa, puede utilizarse suero salino fisiológico. Este método de administración reduce al mínimo el peligro de hipotensión grave, con sus consecuencias de colapso respiratorio.

Cuando no se dispone de medios para la perfusión intravenosa, puede administrarse la quinina por vía intramuscular en las mismas dosis. La dosis requerida debe dividirse por igual entre dos lugares, situados ambos en el muslo anterior. Sin embargo, en algunos casos se han producido necrosis muscular y formación de abscesos estériles.

El tratamiento parenteral debe interrumpirse tan pronto como el paciente sea capaz de tomar la quinina por vía oral. Luego debe efectuarse una cura radical utilizando pirimetamina/sulfadoxina, mefloquina o quinina por vía oral combinada con tetraciclina (salvo en las mujeres embarazadas y en los niños menores de ocho años), según la susceptibilidad del parásito.

Cuando no se disponga de quinina, se podrá administrar quinidina. Se administrará una dosis inicial de carga de 15 mg/kg de suero salino fisiológico y, pasadas cuatro horas, una dosis de mantenimiento de 7,5 mg/kg perfundida cada ocho horas hasta que el paciente pueda tomar la quinidina por vía oral. Habrá que proceder cuidadosamente a una vigilancia electrocardiográfica, del pulso y de la presión arterial.

Administración oral

La quinina se debe administrar por vía oral para el tratamiento del paludismo falciparum polifármacorresistente sin complicaciones y para completar el tratamiento de pacientes con un paludismo grave o complicado, a quienes se ha tratado inicialmente por vía parenteral. Si parte o la totalidad de la dosis se vomita antes de que transcurra una hora, se debe volver a administrar inmediatamente la misma cantidad.

Adultos: 500 mg (equivalente a 600 mg de dehidrato de sulfato de quinina) cada 8 horas durante 3 a 10 días.

Niños: 8,2 mg (equivalente a 10 mg de dehidrato de sulfato de quinina)/kg cada 8 horas durante 3 a 10 días.

La duración del tratamiento depende de la susceptibilidad local de P. falciparum a la quinina y de que el tratamiento se combine con pirimetamina/sulfadoxina o tetraciclina.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad conocida.

Precauciones

Siempre que se pueda, durante el tratamiento se vigilará el nivel de glucemia. Tanto la propia enfermedad como la administración de quinina pueden provocar secreción de insulina y dar lugar a hipoglucemia, que deberá corregirse perfundiendo una solución de glucosa al 20% o 50%. En pacientes gravemente enfermos el tratamiento deberá ir acompañado de perfusión continua de carbohidratos.

La hemólisis puede ser a veces suficientemente grave para que esté justificado suspender el tratamiento con quinina, si se puede aplicar algún otro.

Empleo en el embarazo

No es necesario suprimir la quinina durante el embarazo, pese a sus supuestas propiedades abortivas a dosis elevadas, toda vez que protege la vida de la madre.

Se debe prestar atención al considerable peligro de hipoglucemia en las mujeres embarazadas con un paludismo grave.

Efectos adversos

Las reacciones graves son excepcionales a menos que se deje que la concentración plasmática pase de 15 mg/l.

Al cabo de tres días de tratamiento sobrevienen a menudo síntomas de cinconismo leve o moderado (tinnitus, cefalea, visión borrosa, disminución de la acuidad auditiva, náuseas y diarrea) que rara vez, por no decir nunca, justifican la suspensión; ahora bien, si hay que suspender prematuramente la quinina porque el enfermo no se atiene a las indicaciones que se le han dado, se administrará tetraciclina durante otros siete días.

También se observan reacciones idiosincrásicas, aunque son poco frecuentes. Entre ellas cabe citar las erupciones pruriginosas, urticariformes o eritematosas, la hemorragia subcutánea o submucosa y el edema de los párpados, de las mucosas y del pulmón. En raros casos aparecen hemoglobinuria y asma.

La hipoglucemia debe tratarse con un suplemento de glucosa.

Un frecuente fenómeno terminal del paludismo es la lesión renal, que culmina en insuficiencia renal aguda y anuria. En raros casos la anuria es consecutiva a la fiebre hemoglobinúrica, síndrome constituido por hemólisis masiva, hemoglobinemia y hemoglobinuria. Aunque en el pasado se ha atribuido este proceso a un tratamiento insuficiente con quinina, las pruebas de este aserto son inciertas. De hecho, se observa fiebre hemoglobinúrica en sujetos que no han sido tratados con quinina.

Los efectos adversos relacionados con la dosis se limitan en gran parte a los sistemas cardiovascular, gastrointestinal y nervioso central. Por lo general, son el resultado de una perfusión excesiva, pero también puede producirse acumulación de quinina en la administración oral.

Sobredosificación

Los signos más frecuentes de sobredosificación son los siguientes:

• Tinnitus, disminución de la acuidad auditiva y vértigo. La exposición a dosis tóxicas ha dado lugar a sordera permanente.

• Ambliopía, reducción del campo visual, diplopía y ceguera nocturna. El restablecimiento es lento, pero suele ser completo.

• Efectos quinidínicos que dan lugar a hipotensión, trastornos de la conducción, síntomas anginosos y taquicardia ventricular.

• Hipoglucemia.

• Un efecto irritante local en el tubo digestivo que se traduce por náuseas, vómitos, dolor abdominal y diarrea.

Una dosis oral única superior a 3 g puede causar en el adulto una intoxicación grave y a veces mortal, precedida por depresión del sistema nervioso central y convulsiones. En los niños pueden ser mortales dosis mucho menores.

Los efectos cardiotóxicos pueden dar lugar a disritminas, hipotensión y paro cardíaco, mientras que la toxicidad ocular puede originar ceguera.

Hay que provocar el vómito y proceder lo antes posible al lavado gástrico, administrando luego carbón activado.

Entre las medidas de sostén que habrá que aplicar, si procede, figuran la ventilación y el tratamiento sintomático de las disritminas, la insuficiencia cardíaca y las convulsiones. No existe ninguna medida específica de eficacia comprobada para reducir la toxicidad o facilitar la eliminación de la quinina.

Conservación

Las tabletas deben conservarse en recipientes herméticamente cerrados, al abrigo de la luz. Las inyecciones de quinina también deben conservarse al abrigo de la luz.

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