Le butorphanol, ou (-)-17-(cyclobutylméthyl)morphinan-3,14-diol, a été étudié par un groupe d’examen de l’OMS en 1981 (11) et en 1983 (6), ainsi que lors de la vingt-cinquième réunion du Comité (7), qui n’avait pas recommandé de son contrôle international.

Le butorphanol est un opioïde de synthèse ayant des propriétés aussi bien agonistes qu’antagonistes au niveau des récepteurs μ-opioïdergiques. Il exerce son effet analgésique en agissant comme agoniste des récepteurs κ-opioïdergiques. Le butorphanol a un profil d’action analogue à celui de la pentazocine. Deux à trois milligrammes de butorphanol administré par voie parentérale provoquent une analgésie et une dépression respiratoire grossièrement équivalente à celle provoquée par 10 mg de morphine. Un nombre important de rapports ont fait état d’abus, de syndromes de sevrage et de dépendances liés au butorphanol et cette substance figure au premier rang de la liste des substances pour lesquelles une

pharmacodépendance et des réactions indésirables ont été notifiées au Programme international de pharmacovigilance de l’OMS. La plupart de ces notifications provenaient du Canada, d’Italie, du Royaume-Uni et des Etats-Unis d’Amérique. Au Canada, on a rapporté un syndrome de sevrage associé à l’utilisation et à l’abus de butorphanol en pulvérisation nasale. Quatre pays au moins ont pris des mesures réglementaires pour contrôler cette substance, indiquant que son abus posait des problèmes importants dans plusieurs pays.

Recommandation

Compte tenu des données qui précèdent, le Comité a recommandé l’examen critique du butorphanol.